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奧貝膽酸
2019-09-29 10:26:31 文章來源:

奧貝膽酸(Obeticholic Acid)又名6-乙基鵝去氧膽酸,是人初級膽汁酸中鵝脫氧膽酸(CDCA)的一種新型衍生物,為法尼酯衍生物X受體(FXR)的天然配體。奧貝膽酸屬法尼醇X受體激動劑,通過活化法尼醇X受體,間接抑制細胞色素7A1CYP7A1)的基因表達。由于CYP7A1是膽酸生物合成的限速酶,因此奧貝膽酸可以抑制膽酸合成,用于治療原發性膽汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。

 

奧貝膽酸由美國Intercept制藥公司研發成功,是二十年來首個研發用于治療膽汁淤積性肝病的藥物。研究用于那些對舊標準治療藥物熊去氧膽酸沒有充分應答或不能耐受的患者。安慰劑對照的三期臨床試驗中,奧貝膽酸(OCA)提高了與肝移植風險降低相關的兩個生物標志物的水平。臨床研究的復合終點是堿性磷酸酶至少下降15%,血清堿性磷酸酶的活性低于正常上限的1.67倍,而膽紅素在正常范圍內, 堿性磷酸酶是用來表示肝臟疾病嚴重程度的一種生物標記物。